中文名 | PHA-793887 |
英文名 | PHA-793887 |
别名 | CDK抑制剂(PHA-793887) 3-甲基-N-[1,4,5,6-四氢-6,6-二甲基-5-[(1-甲基-4-哌啶基)甲酰基]吡咯并[3,4-C]吡唑-3-基]丁酰胺 |
英文别名 | CS-350 PHA793887 PHA-793887 N-(6,6-dimethyl-5-(1-methylpiperidine-4-carbonyl)-2,4,5,6-tetrahydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-3-yl)-3-methylbutanamide N-(6,6-dimethyl-5-(1-methylpiperidine-4-carbonyl)-1,4,5,6-tetrahydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-3-yl)-3-methylbutanamide 3-Methyl-N-[1,4,5,6-tetrahydro-6,6-dimethyl-5-[(1-methyl-4-piperidinyl)carbonyl]pyrrolo[3,4-c]pyrazol-3-yl]butanamide PHA-793887 3-Methyl-N-[1,4,5,6-tetrahydro-6,6-dimethyl-5-[(1-methyl-4-piperidinyl)carbonyl]pyrrolo[3,4-c]pyrazol-3-yl]butanamide 3-Methyl-N-[1,4,5,6-tetrahydro-6,6-dimethyl-5-[(1-methyl-4-piperidinyl)carbonyl]pyrrolo[3,4-c]pyrazol-3-yl]butanamide PHA-793887 |
CAS | 718630-59-2 |
化学式 | C19H31N5O2 |
分子量 | 361.48 |
密度 | 1.176±0.06 g/cm3(Predicted) |
熔点 | >147°C (dec.) |
沸点 | 596.2±50.0 °C(Predicted) |
溶解度 | DMSO (微溶) 、甲醇 (微溶) |
酸度系数 | 13.74±0.40(Predicted) |
存储条件 | Hygroscopic, Refrigerator, under inert atmosphere |
稳定性 | 吸湿性 |
外观 | 固体 |
颜色 | Off-White to Pale Yellow |
体外研究 | PHA-793887抑制许多肿瘤细胞系增殖,包括A2780, HCT-116, COLO-205, C-433, DU-145, A375, PC3, MCF-7, 和BX-PC3, IC50为88nM–3.4 μM。 PHA-793887作用于白血病细胞系包括K562, KU812, KCL22, 和TOM1时有细胞毒性, IC50为0.3–7 μM, 但是作用于正常未受刺激处理的外周血单核细胞或CD34+造血干细胞时没有细胞毒性。PHA-793887作用于白血病细胞系具有高活性, IC50< 0.1 μM。PHA-793887诱导细胞周期停滞,抑制Rb和核磷蛋白磷酸化, 0.2−1 μM时调节cyclin E和cdc6表达,5 μM时诱导凋亡。 |
体内研究 | PHA-793887(10–30mg/kg)作用于人类卵巢癌A2780,结肠癌HCT-116,和胰脏癌BX-PC3移植瘤模型具有高效性。 PHA-793887(20mg/kg)作用于携带K562和HL60细胞的移植瘤模型, 原代白血病扩散细胞模型,和复发Philadelphia-阳性急性淋巴性白血病患者体内获得的高负担扩散性ALL-2模型具有高效性。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.766 ml | 13.832 ml | 27.664 ml |
5 mM | 0.553 ml | 2.766 ml | 5.533 ml |
10 mM | 0.277 ml | 1.383 ml | 2.766 ml |
5 mM | 0.055 ml | 0.277 ml | 0.553 ml |
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